Эффиент

Международное непатентованное наименование: прасугрел.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка Эффиент® в дозировке 5 мг содержит действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, что соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг.

Каждая таблетка Эффиент® в дозировке 10 мг содержит действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, что соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

маннитол;
гипромеллоза;
кроскармеллоза натрия;
микрокристаллическая целлюлоза;
магния стеарат.

Оболочка:

лактозы моногидрат;
гипромеллоза;
титана диоксид;
триацетин;
краситель железа оксид жёлтый;
краситель железа оксид красный;
тальк.

Не применять лекарственный препарат Эффиент®:

При установленной повышенной чувствительности к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
При состояниях, связанных с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения в активной фазе, например, при пептической язве).
При наличии транзиторной ишемической атаки или инсульта в анамнезе.
При тяжелой печеночной недостаточности.
При дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
У пациентов до 18 лет.
В период грудного вскармливания.
При планируемом срочном аортокоронарном шунтировании в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.

С осторожностью:
Риск кровотечений
Лекарственный препарат Эффиент® следует с осторожностью назначать пациентам:

в возрасте 75 лет и старше;
с массой тела менее 60 кг;
с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения);
с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью;
одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты и антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики;
если пациенту назначена плановая операция и антиагрегантный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.
Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе.
Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов.
Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпурой (ТТП) при применении прасугрела. ТТП – серьезное состояние, требующее срочного начала терапии.

Хирургические вмешательства.

При планировании хирургических вмешательств или назначением новых лекарственных препаратов пациентам следует сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела.

Если пациенту необходимо проведение планового хирургического вмешательства и антиагрегантный эффект нежелателен, следует прекратить прием лекарственного препарата Эффиент® за 7 дней до хирургического вмешательства.

У пациентов при проведении АКШ может наблюдаться увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений в течение 7 дней после отмены прасугрела. Пользу и риск прасугрела следует тщательно оценивать для пациентов, у которых не была определена коронарная анатомия и возможно проведение неотложного АКШ.

Риск кровотечения.

У пациентов с ИМБПСТ, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 часа перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время ЧКВ. Поэтому пациентам с НС/ИМП/ БП ST, которым коронарная ангиография выполняется в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочная доза должна назначаться во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Пациентов следует предупреждать о возможном увеличении времени кровотечения на фоне приема прасугрела (в комбинации с АСК) и о необходимости информировать врача о любых возникших кровотечениях.

Беременность и грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком. В период грудного вскармливание применение препарата не рекомендовано. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Лекарственный препарат Эффиент® принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Недопустимо ломать таблетку перед приемом.

Прием прасугрела начинается с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимается ежедневно поддерживающая доза 10 мг.

Пациенты с нестабильной стенокардией (НС)/инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST), которым проводится коронарная ангиография в течение 48 часов после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время
проведения ЧКВ. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (75 - 325 мг в сутки).

У пациентов с острым коронарным синдромом, которым было проведено чрескожное коронарное вмешательство, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент®, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти вследствие основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент®.

У пациентов с массой тела менее 60 кг: прием прасугрела следует начинать с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.

У пациентов в возрасте 75 лет или старше: применение лекарственного препарата Эффиент®, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, у пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинается с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью: для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени. Эффиент® противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны. Доступны ограниченные данные по применению препарата у детей с серповидноклеточной анемией.

Передозировка

В случае передозировки прасугрела возможно увеличение времени кровотечения и связанные с этим осложнения. Информации об обратимости фармакологического эффекта прасугрела нет, однако, если требуется срочное снижение времени кровотечения, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови

Лекарственный препарат Эффиент® может вызывать нежелательные реакции, о которых пациенту следует сразу же сообщить лечащему врачу.

Перечень нежелательных реакций

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований.

Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием: «большие» кровотечения по классификации TIMI (угрожающие жизни, в том числе: фатальные; клинически выраженные внутричерепные кровотечения; требующие инотропных препаратов; требующие хирургического вмешательства; требующие переливания крови (≥ 4 единицы)); «малые» кровотечения по TIMI.

Кровотечения, связанные с аортокоронарным шунтированием: «малые» кровотечения по классификации TIMI, большие кровотечения по классификации TIMI (фатальные, повторная операция, переливание ≥5 единиц крови, кровоизлияние в мозг).

Побочные реакции геморрагического характера:

Часто: гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, экхимозы, гематурия, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции, ушиб.

Нечасто: внутриглазное кровоизлияние, кровохарканье, ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение, подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры.

Нежелательные реакции негеморрагического характера:

Часто: анемия, сыпь.

Редко: тромбоцитопения.

Нежелательные реакции, выявленные методом сбора спонтанных сообщений:

Редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Очень редко: тромбоцитопеническая пурпура.

Варфарин: с особой осторожностью в связи с возможностью увеличения риска кровотечения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в связи с возможностью увеличения риска кровотечения, применение прасугрела на фоне постоянной терапии НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6: Прасугрел - слабый ингибитор изофермента CYP2B6. У здоровых субъектов прасугрел на 23 % снижал эффект гидроксибупропиона - метаболита бупропиона, образованного изоферментом CYP2B6. Такой эффект может быть клинически выраженным только когда прасугрел применяется совместно с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и метаболизирующимися исключительно изоферментом CYP2B6 (например, циклофосфамид или эфавиренз).

Другие виды сочетанного применения препаратов: можно одновременно применять с препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома Р450, включая статины, или с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.

Также можно одновременно применять с АСК, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими pH желудочного сока, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Морфин и другие опиоиды: у пациентов, одновременно принимавших прасугрел и морфин, наблюдалось снижение эффективности.

Инструкция