Эффиент

Международное непатентованное наименование: прасугрел.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка Эффиент® в дозировке 5 мг содержит действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, что соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг.

Каждая таблетка Эффиент® в дозировке 10 мг содержит действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, что соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: 

• маннитол;
• гипромеллоза;
• кроскармеллоза натрия;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат.

Оболочка:

• лактозы моногидрат;
• гипромеллоза;
• титана диоксид; 
• триацетин; 
• краситель железа оксид жёлтый;
• краситель железа оксид красный; 
• тальк.

Не применять лекарственный препарат Эффиент®:

• При установленной повышенной чувствительности к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата. 
• При состояниях, связанных с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения в активной фазе, например, при пептической язве). 
• При наличии транзиторной ишемической атаки или инсульта в анамнезе. 
• При тяжелой печеночной недостаточности. 
• При дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. 
• У пациентов до 18 лет. 
• В период грудного вскармливания. 
• При планируемом срочном аортокоронарном шунтировании в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.

С осторожностью:
Риск кровотечений
Лекарственный препарат Эффиент® следует с осторожностью назначать пациентам:

• в возрасте 75 лет и старше;
• с массой тела менее 60 кг; 
• с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения); 
• с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью; 
• одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты и антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики; 
• если пациенту назначена плановая операция и антиагрегантный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции. 
• Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе.
• Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов. 
• Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. 

Сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпурой (ТТП) при применении прасугрела. ТТП – серьезное состояние, требующее срочного начала терапии. 

Хирургические вмешательства. 

При планировании хирургических вмешательств или назначением новых лекарственных препаратов пациентам следует сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела. 

Если пациенту необходимо проведение планового хирургического вмешательства и антиагрегантный эффект нежелателен, следует прекратить прием лекарственного препарата Эффиент® за 7 дней до хирургического вмешательства. 

У пациентов при проведении АКШ может наблюдаться увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений в течение 7 дней после отмены прасугрела. Пользу и риск прасугрела следует тщательно оценивать для пациентов, у которых не была определена коронарная анатомия и возможно проведение неотложного АКШ.

Риск кровотечения. 

У пациентов с ИМБПСТ, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 часа перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время ЧКВ. Поэтому пациентам с НС/ИМП/ БП ST, которым коронарная ангиография выполняется в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочная доза должна назначаться во время проведения чрескожного коронарного вмешательства. 

Пациентов следует предупреждать о возможном увеличении времени кровотечения на фоне приема прасугрела (в комбинации с АСК) и о необходимости информировать врача о любых возникших кровотечениях.

Беременность и грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком. В период грудного вскармливание применение препарата не рекомендовано. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Лекарственный препарат Эффиент® принимается внутрь, независимо от приема пищи. 

Недопустимо ломать таблетку перед приемом. 

Прием прасугрела начинается с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимается ежедневно поддерживающая доза 10 мг. 

Пациенты с нестабильной стенокардией (НС)/инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST), которым проводится коронарная ангиография в течение 48 часов после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время
проведения ЧКВ. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (75 - 325 мг в сутки). 

У пациентов с острым коронарным синдромом, которым было проведено чрескожное коронарное вмешательство, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент®, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти вследствие основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент®. 

У пациентов с массой тела менее 60 кг: прием прасугрела следует начинать с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.

У пациентов в возрасте 75 лет или старше: применение лекарственного препарата Эффиент®, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, у пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинается с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. 

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью: для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени. Эффиент® противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны.  Доступны ограниченные данные по применению препарата у детей с серповидноклеточной анемией.

Передозировка

В случае передозировки прасугрела возможно увеличение времени кровотечения и связанные с этим осложнения. Информации об обратимости фармакологического эффекта прасугрела нет, однако, если требуется срочное снижение времени кровотечения, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови

Лекарственный препарат Эффиент® может вызывать нежелательные реакции, о которых пациенту следует сразу же сообщить лечащему врачу.

Перечень нежелательных реакций

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований. 

Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием: «большие» кровотечения по классификации TIMI (угрожающие жизни, в том числе: фатальные; клинически выраженные внутричерепные кровотечения; требующие инотропных препаратов; требующие хирургического вмешательства; требующие переливания крови (≥ 4 единицы)); «малые» кровотечения по TIMI. 

Кровотечения, связанные с аортокоронарным шунтированием: «малые» кровотечения по классификации TIMI, большие кровотечения по классификации TIMI (фатальные, повторная операция, переливание ≥5 единиц крови, кровоизлияние в мозг). 

Побочные реакции геморрагического характера: 

Часто: гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, экхимозы, гематурия, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции, ушиб. 

Нечасто: внутриглазное кровоизлияние, кровохарканье, ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение, подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры. 

Нежелательные реакции негеморрагического характера: 

Часто: анемия, сыпь. 

Редко: тромбоцитопения. 

Нежелательные реакции, выявленные методом сбора спонтанных сообщений: 

Редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. 

Очень редко: тромбоцитопеническая пурпура.

Варфарин: с особой осторожностью в связи с возможностью увеличения риска кровотечения. 

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в связи с возможностью увеличения риска кровотечения, применение прасугрела на фоне постоянной терапии НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) должно проводиться с особой осторожностью. 

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6: Прасугрел - слабый ингибитор изофермента CYP2B6. У здоровых субъектов прасугрел на 23 % снижал эффект гидроксибупропиона - метаболита бупропиона, образованного изоферментом CYP2B6. Такой эффект может быть клинически выраженным только когда прасугрел применяется совместно с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и метаболизирующимися исключительно изоферментом CYP2B6 (например, циклофосфамид или эфавиренз). 

Другие виды сочетанного применения препаратов: можно одновременно применять с препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома Р450, включая статины, или с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450. 

Также можно одновременно применять с АСК, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими pH желудочного сока, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Морфин и другие опиоиды: у пациентов, одновременно принимавших прасугрел и морфин, наблюдалось снижение эффективности. 

Влияние прасугрела на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлено.