Лекарственный препарат Импликор, контролируя ЧСС, способствует уменьшению приступов стабильной стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки.
Импликор - это фиксированная комбинация двух компонентов: ивабрадин+метопролол. Выпускается в виде лекарственной формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 5 мг + 25 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: ивабрадина гидрохлорид 5,39 мг (соответствует 5 мг ивабрадина основания) и метопролола тартрат 25 мг.
Дозировка 7,5 мг + 25 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: ивабрадина гидрохлорид 8,085 мг (соответствует 7,5 мг ивабрадина основания) и метопролола тартрат 25 мг.
Дозировка 5 мг + 50 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующие вещества: ивабрадина гидрохлорид 5,39 мг (соответствует 5 мг ивабрадина основания) и метопролола тартрат 50 мг.
Вспомогательными веществами (для всех дозировок) являются:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), мальтодекстрин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
Пленочная оболочка: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.
Лекарственный препарат Импликор® назначается для симптоматического лечения стабильной стенокардии у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом, состояние которых адекватно контролировалось применением комбинации монопрепаратов ивабрадина и метопролола в тех же дозах.
Импликор® следует принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Концентрация метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме с пищей. Этот
факт должен учитываться при лечении пациентов, которые принимали метопролол натощак перед назначением лекарственного препарата Импликор®.
Лекарственный препарат Импликор® назначают только пациентам, которые уже принимают ивабрадин и метопролол в оптимальных дозах.
При необходимости коррекцию дозы следует проводить монопрепаратами ивабрадина и метопролола.
Решение об изменении режима дозирования рекомендуется принимать на основании ряда обследований, включающих показатели ЧСС, ЭКГ или результаты 24-часового холтеровского мониторирования, а также при условии стабильного приема пациентом оптимальной дозы метопролола и ивабрадина.
Если не наблюдается уменьшения симптомов стенокардии в течении 3 месяцев после
начала лечения, лечение Импликором® следует прекратить.
Если в период лечения ЧСС в покое снижается ниже 50 уд/мин или у пациента развиваются симптомы, характерные для брадикардии (головокружение, повышенная
утомляемость или снижение АД), дозу препарата необходимо уменьшить, осуществляя подбор новой дозы для препаратов на основе монокомпонентов, чтобы обеспечить прием оптимальной дозы метопролола. После снижения дозы монокомпонентов ивабрадина и метопролола необходимо контролировать ЧСС.
Лечение должно быть отменено, если, несмотря на снижение дозы, ЧСС остается ниже 50 уд/мин или сохраняются симптомы брадикардии.
При почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью при величине клиренса креатинина выше 15 мл/мин не требуется изменения дозы лекарственного препарата Импликор®.
При снижении клиренса креатинина ниже 15 мл/мин применять препарат следует с осторожностью.
При печеночной недостаточности
Препарат Импликор® можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Импликор® у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести препарат противопоказан.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте старше 65 лет применять препарат Импликор® следует с осторожностью.
Не применять лекарственный препарат Импликор®:
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Импликор® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена (нет данных).
Беременность и грудное вскармливание
Лекарственный препарат Импликор® противопоказан при беременности, учитывая имеющиеся данные для его компонентов.
Применение лекарственного препарата Импликор® в период грудного вскармливания противопоказано.
Профиль безопасности лекарственного препарата Импликор® основан на известных профилях безопасности каждого из его действующих веществ по отдельности.
Из нежелательных лекарственных реакций (НЛР) на фоне применения ивабрадина наиболее часто отмечались: изменения световосприятия (фосфены) и брадикардия. Эти НЛР носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата.
Наиболее частыми НЛР во время лечения метопрололом были: брадикардия, «кошмарные» сновидения, головная боль, сонливость, бессонница, головокружение, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, болезнь Рейно, одышка при физической нагрузке, тошнота, запор, диарея, боли в животе, рвота, повышенная утомляемость, нарушение либидо.
Противопоказания к одновременному применению
Связанные с ивабрадином
Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон, противопоказано.
Связанные с метопрололом
Одновременное кратковременное лечение бета-адреномиметиками с метопрололом противопоказано.
Связанные с ивабрадином и метопрололом
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3А4: совместное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила противопоказано.
Нежелательные сочетания лекарственных средств
Связанные с ивабрадином
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку снижение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ.
Связанные с метопрололом
Применение следующих комбинаций с метопрололом следует исключать:
Сопутствующее применение с осторожностью
Связанное с ивабрадином
Связанные с метопрололом
Может потребоваться снижение дозы метопролола в случае начала приема препаратов следующих групп:
Комбинации лекарственных препаратов, которые нужно принимать во внимание:
Связанные с ивабрадином
Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих препаратов: омепразол, лансопразол, силденафил, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин), амлодипин, лацидипин, дигоксина и варфарина.
Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (мощных, умеренных и слабых ингибиторов) изофермента CYP3А4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофермента CYP3А4 повышают, а индукторы изофермента CYP3А4 уменьшают концентрацию ивабрадина в плазме крови. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.
Связанные с метопрололом
У детей
Связанное с ивабрадином
Исследования взаимодействия изучали только у взрослых.
Имеющиеся в отношении монокомпонентов данные предполагают возможное влияние лекарственного препарата Импликор® на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Ивабрадин может оказывать неблагоприятное влияние на способность к управлению автомобилем. Пациентов следует предупредить о том, что ивабрадин может вызывать преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля (в основном, в виде фосфенов). Феномен измененного светового восприятия может провоцироваться резким изменением интенсивности освещения, особенно при поездках в ночное время.
Ивабрадин не влияет на работу с механизмами.
Метопролол оказывает влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможных нежелательных симптомах (таких как головная боль, головокружение, повышенная утомляемость). Кроме того, эти клинические симптомы могут усиливаться на фоне приема алкоголя или изменения терапии. При появлении вышеперечисленных симптомов пациентам следует воздержаться от выполнения видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.